Phenylethylamine / PEA
Fenyletylamin, även känt som PEA (phenylethylamine) är en centralstimulerande alkaloid såväl som ett gruppnamn på en samling substanser med psykoaktiva effekter som alla baseras på den grundläggande molekylen fenyletylamin: meskalin, efedrin, dopamin, noradrenalin (norepinefrin), adrenalin (epinefrin) och amfetamin. Alkaloider kan utvinnas och isoleras ur diverse växter. Fenyletylaminet i Craze är en komponent i det patenterade extraktet Dendrobex utvunnet från växten Dendrobium. Du kan läsa mer om Dendrobium här. Alkaloider har använts i medicinskt syfte i tusentals år och fenyletylamin i form av Dendrobium-te är en av de primära substanserna inom kinesisk medicin. Även kakaobönan är rik på fenyletylamin och substansen har traditionellt ansetts ligga bakom den humörlyftande effekten hos choklad.
Fenyletylamin är en nervsignalmodulerande substans hos däggdjur som kroppen tillverkar av den essentiella aminosyran fenylalanin (1). Fenyletylamin verkar huvudsakligen genom att frisätta signalsubstanserna noradrenalin (norepinefrin) och dopamin (2, 3 och 4). Noradrenalin binder till receptorer i hjärta, kärl och luftvägar och får hjärtat att slå kraftigare, blodkärlen att dras samman och luftvägarna att vidgas. Det ökar kort och gott blodtrycket och syresättningen av blodet. Dopamin är en av de viktigaste signalsubstanserna i det centrala nervsystemet och är inblandat i muskelkontroll, koordination, känslor och hjärnans belöningssystem. Ökade dopaminnivåer ger ökad muskelkontroll, motivation och välbefinnande.
Onormalt låga kroppsegna nivåer av fenyletylamin är associerade med ADHD såväl som klinisk depression (5). Onormalt höga koncentrationer av fenyletylamin, å andra sidan, har en stark positiv korrelation med schizofreni (6).
Dendrobiumalkaloider har i råttstudier visat sig ha skyddande effekt på neuroner skadade av syre och glukosbrist (7). Därtill så är det sannolikt PEA som ligger bakom välbefinnandet som följer av träning såsom “runner’s high” (8 och 9).
Olyckligtvis så degraderas PEA (fenyletylamin) till ett verkningslöst tillstånd inom 5-10 minuter inne i kroppen (10). Vid oralt intag hinner alltså inga signifikanta mängder fenyletylamin fram till de målplatser där den kan utöva sin verkan. Dock så finns det ämnen – så kallade MAO inhibitors – som blockerar de enzymer som degraderar PEA. Vid initialt låga nivåer av PEA så kan dessa MAO-blockerare öka nivåerna tusenfalt. Vid normala nivåer så kan blockerare öka nivåerna 4 gånger om. Exempelvis så kan THC, den verksamma molekylen i Cannabis, såväl som alkohol öka nivåerna av PEA 4 gånger om (11). Med tanke på att Craze innehåller växtextrakt med en mängd alkaloider och komponenter i sig så förefaller det rimligt att något eller några av dessa blockerar nedbrytningen av PEA.
Referenser
1. Sabelli HC, Mosnaim AD, Vazquez AJ, Giardina WJ, Borison RL, Pedemonte WA (1976-08-11). Biochemical plasticity of synaptic transmission: a critical review of Dale’s Principle. PubMed. Retrieved 2011-04-19.
2. Nakamura, Ishii, Nakahara (1998). Characterization of β-phenylethylamine-induced monoamine release in rat nucleus accumbens : a microdialysis study. European journal of pharmacology 349 (2–3): 163–9. doi:10.1016/S0014-2999(98)00191-5. PMID 9671094.
3. EM Parker and LX Cubeddu (04/01/1988). Comparative effects of amphetamine, phenylethylamine and related drugs on dopamine efflux, dopamine uptake and mazindol binding. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 245 (1): 199–210. ISSN 0022-3565.
4. I. A. Paterson (1993). The potentiation of cortical neuron responses to noradrenaline by 2-phenylethylamine is independent of endogenous noradrenaline. Neurochemical Research 18 (12): 1329–36. doi:10.1007/BF00975055. PMID 8272197.
5. Baker GB et al (1991). Phenylethylaminergic mechanisms in attention-deficit disorder. Biological Psychiatry 29 (1): 15–22. doi:10.1016/0006-3223(91)90207-3. PMID 2001444.
6. SG Potkin et al (October 1979). Phenylethylamine in paranoid chronic schizophrenia. Science 206 (4417): 470–1. doi:10.1126/science.504988. ISSN 0036-8075. PMID 504988.
7. Wang Q, Gong Q, Wu Q, Shi J. Neuroprotective effects of Dendrobium alkaloids on rat cortical neurons injured by oxygen-glucose deprivation and reperfusion. Phytomedicine. 2010 Feb;17(2):108-15. Epub 2009 Jul 3.
8. Sabelli HC, Javaid JI. Phenylethylamine modulation of affect: therapeutic and diagnostic implications. J Neuropsychiatry Clin Neurosci. 1995 Winter;7(1):6-14.
9. Szabo A, Billett E, Turner J. Phenylethylamine, a possible link to the antidepressant effects of exercise? Br J Sports Med. 2001 Oct;35(5):342-3.
10. Shulgin, Alexander; Ann Shulgin. “Erowid Online Books : “PIHKAL” – #142 PEA”. Retrieved 2010-05-13.
11. A b Sabelli, Hector C.; et al. (1978). “Phenylethylamine and brain function”. Biochem Pharmacol. 27 (13): 1707–11. doi:10.1016/0006-2952(78)90543-9. ISSN 0006-2952. PMID 361043.